LGD-4033
Selektywny modulator receptora androgenowego opracowany na schorzenia powodujące utratę masy mięśniowej, powszechnie stosowany poza wskazaniami w celu budowy mięśni pomimo udokumentowanej hepatotoksyczności i supresji endokrynnej.
Badanie kliniczne fazy I wykazało zależne od dawki zwiększenie beztłuszczowej masy ciała przy stosowaniu LGD-4033 w dawkach 0.1-1mg przez 21 dni, z okresem półtrwania wynoszącym około 24-36 godzin. Opis przypadku stosowania 10mg dziennie przez 5 tygodni wykazał zwiększenie masy ciała i masy beztłuszczowej, ale także znaczące zahamowanie całkowitego i wolnego testosteronu, podwyższone enzymy wątrobowe, pogorszone profile lipidowe i zmniejszoną gęstość mineralną kości. Liczne opisy przypadków dokumentują uszkodzenie wątroby wywołane lekiem (DILI), w tym zapalenie wątroby z cholestazą i zwłóknieniem. Badania antydopingowe zidentyfikowały liczne metabolity wykrywalne w moczu do 21 dni po podaniu. Dowody są ograniczone do małych badań klinicznych, opisów przypadków i badań metabolizmu antydopingowego; nie ma dużych badań bezpieczeństwa na ludziach.