LGD-4033
Un modulateur sélectif des récepteurs androgéniques développé pour les affections causant une perte musculaire, largement utilisé hors AMM pour la croissance musculaire malgré une hépatotoxicité et une suppression endocrinienne documentées.
Un essai clinique de phase I a démontré des augmentations dose-dépendantes de la masse maigre avec LGD-4033 à des doses de 0,1 à 1 mg sur 21 jours, avec une demi-vie d'environ 24 à 36 heures. Un cas clinique de 10 mg par jour pendant 5 semaines a montré une augmentation de la masse corporelle et de la masse maigre, mais aussi une suppression significative de la testostérone totale et libre, une élévation des enzymes hépatiques, une dégradation du profil lipidique et une diminution de la densité minérale osseuse. Plusieurs cas cliniques documentent des lésions hépatiques d'origine médicamenteuse (DILI) incluant une hépatite cholestatique avec fibrose. Des études antidopage ont identifié de nombreux métabolites détectables dans les urines jusqu'à 21 jours après l'administration. Les preuves se limitent à de petits essais cliniques, des cas cliniques et des études du métabolisme antidopage ; il n'existe aucune étude de sécurité humaine à grande échelle.