CARDARINE
Agoniste du PPAR-δ qui déplace l'utilisation du carburant du glucose vers les lipides, améliorant l'endurance et l'oxydation des graisses ; développement arrêté en raison de préoccupations liées au cancer.
Le GW501516 a atteint les essais cliniques de Phase II pour la dyslipidémie et les troubles métaboliques, mais le développement a été interrompu après que des études à long terme sur des rongeurs ont démontré le développement rapide de multiples cancers à travers plusieurs systèmes d'organes. Les modèles animaux ont montré une amélioration des profils lipidiques, de la sensibilité à l'insuline et de l'endurance à l'exercice. Un rapport de cas publié a documenté une rhabdomyolyse sévère et une hépatotoxicité (ALT 922, AST 2558, CPK 86435) chez un utilisateur combinant la cardarine avec l'ostarine. L'AMA interdit le GW501516 à tout moment depuis 2009 en tant que modulateur métabolique. Aucune donnée d'efficacité humaine ou de sécurité à long terme n'existe à des doses améliorant la performance ; toutes les hypothèses de rapport bénéfice-risque sont extrapolées d'études précliniques.