OSTARINE
Modulateur sélectif des récepteurs androgéniques non stéroïdien développé pour le traitement de l'amyotrophie, largement utilisé hors AMM pour la recomposition corporelle.
De multiples études précliniques chez le rat démontrent que l'ostarine augmente la masse musculaire, la densité capillaire et les marqueurs de différenciation myogénique (myogénine, MyoD, MyH) via l'activation du récepteur des androgènes. Une étude de 2023 a révélé que l'ostarine augmentait l'expression du gène de la myostatine et diminuait paradoxalement l'endurance sous-maximale sans affecter le temps maximal jusqu'à l'épuisement. Une cardiotoxicité a été documentée in vitro, avec une augmentation des marqueurs de fibrose (αSMA, fibronectine) dans les fibroblastes cardiaques mâles et une élévation du marqueur de cardiomyopathie βMhc dans les cœurs de rats, particulièrement à doses élevées. L'ostarine n'a montré aucun bénéfice métabolique additif lorsqu'elle était combinée à l'exercice chez des rats obèses. Des essais cliniques humains pour la cachexie cancéreuse et l'amyotrophie ont été menés, mais le composé n'a jamais été approuvé par aucune autorité réglementaire. Les preuves d'efficacité et d'innocuité chez l'humain se limitent aux essais de phase précoce, et les risques à long terme sont mal caractérisés.