LGD-4033
Ein selektiver Androgenrezeptor-Modulator, der für muskelabbauende Erkrankungen entwickelt wurde und trotz dokumentierter Hepatotoxizität und endokriner Suppression weit verbreitet Off-Label für Muskelwachstum eingesetzt wird.
Eine Phase-I-klinische Studie zeigte dosisabhängige Zunahmen der fettfreien Körpermasse mit LGD-4033 bei Dosen von 0,1-1mg über 21 Tage, mit einer Halbwertszeit von etwa 24-36 Stunden. Ein Fallbericht über 10mg täglich über 5 Wochen zeigte erhöhte Körpermasse und fettfreie Masse, aber auch eine signifikante Suppression von Gesamt- und freiem Testosteron, erhöhte Leberenzyme, verschlechterte Lipidprofile und verringerte Knochenmineraldichte. Mehrere Fallberichte dokumentieren arzneimittelinduzierte Leberschäden (DILI) einschließlich cholestatischer Hepatitis mit Fibrose. Anti-Doping-Studien haben zahlreiche Metaboliten identifiziert, die bis zu 21 Tage nach Verabreichung im Urin nachweisbar sind. Die Evidenz ist auf kleine klinische Studien, Fallberichte und Anti-Doping-Metabolismusstudien beschränkt; es gibt keine groß angelegten humanen Sicherheitsstudien.