OSTARINE
Nicht-steroidaler selektiver Androgenrezeptor-Modulator, der für Muskelschwund entwickelt wurde und weit verbreitet Off-Label für die Körperrekomposition verwendet wird.
Mehrere präklinische Studien an Ratten zeigen, dass Ostarine die Muskelmasse, die Kapillardichte und die myogenen Differenzierungsmarker (myogenin, MyoD, MyH) über die Androgenrezeptor-Aktivierung erhöht. Eine Studie aus dem Jahr 2023 fand, dass Ostarine die Myostatin-Genexpression erhöhte und paradoxerweise die submaximale Ausdauer verringerte, ohne die maximale Zeit bis zur Erschöpfung zu beeinträchtigen. Kardiotoxizität wurde in vitro dokumentiert, mit erhöhten Fibrosemarkern (αSMA, fibronectin) in männlichen kardialen Fibroblasten und erhöhtem Kardiomyopathie-Marker βMhc in Rattenherzen, insbesondere bei hohen Dosen. Ostarine zeigte keine additiven metabolischen Vorteile, wenn es bei adipösen Ratten mit Bewegung kombiniert wurde. Klinische Studien am Menschen zur Tumorkachexie und Muskelschwund wurden durchgeführt, aber die Verbindung wurde von keiner Regulierungsbehörde zugelassen. Die Evidenz für Wirksamkeit und Sicherheit beim Menschen beschränkt sich auf Studien der frühen Phase, und langfristige Risiken sind schlecht charakterisiert.