LGD-4033
Селективный модулятор андрогенных рецепторов, разработанный для лечения состояний, сопровождающихся потерей мышечной массы, широко применяемый не по назначению для роста мышц, несмотря на задокументированную гепатотоксичность и подавление эндокринной системы.
Клиническое исследование Фазы I продемонстрировало дозозависимое увеличение сухой массы тела при применении LGD-4033 в дозах 0.1-1 мг в течение 21 дня с периодом полувыведения примерно 24-36 часов. Описание клинического случая приема 10 мг ежедневно в течение 5 недель показало увеличение массы тела и сухой массы, но также значительное подавление общего и свободного тестостерона, повышение печеночных ферментов, ухудшение липидного профиля и снижение минеральной плотности костной ткани. Множественные сообщения о случаях документируют лекарственное поражение печени (DILI), включая холестатический гепатит с фиброзом. Антидопинговые исследования выявили многочисленные метаболиты, обнаруживаемые в моче до 21 дня после приема. Доказательная база ограничена небольшими клиническими испытаниями, описаниями случаев и антидопинговыми исследованиями метаболизма; крупных исследований безопасности на людях не существует.