OSTARINE
Остарин
Нестероидный селективный модулятор андрогенных рецепторов, разработанный для лечения мышечной атрофии; широко применяется не по назначению для изменения состава тела.
Множественные доклинические исследования на крысах показывают, что остарин увеличивает мышечную массу, капиллярную плотность и маркеры миогенной дифференциации (миогенин, MyoD, MyH) посредством активации андрогенных рецепторов. Исследование 2023 года показало, что остарин увеличивает экспрессию гена миостатина и парадоксально снижает субмаксимальную выносливость, не влияя на максимальное время до истощения. Кардиотоксичность была задокументирована in vitro: повышение маркеров фиброза (αSMA, фибронектин) в мужских сердечных фибробластах и повышение маркера кардиомиопатии βMhc в сердцах крыс, особенно при высоких дозах. Остарин не показал дополнительных метаболических преимуществ при сочетании с физическими нагрузками у крыс с ожирением. Клинические испытания на людях при кахексии, связанной с раком, и мышечной атрофии проводились, однако препарат никогда не был одобрен ни одним регулирующим органом. Данные об эффективности и безопасности у людей ограничены ранними фазами испытаний, а долгосрочные риски изучены недостаточно.