PROTOKOLwiki
ZWIĄZKI / NOOTROPIC / NEFIRACETAM
NOOTROPIC

NEFIRACETAM

MEDIUM RISK
BEST FOR:Cognition●●●●●○○○○○5/10
NEFIRACETAM · DM-9384 · DZL 221 · TRANSLON
NootropicRacetamCognitive EnhancerCholinergicNeuroprotective

Nootropik z grupy pirolidonów, który wzmacnia neuroprzekaźnictwo cholinergiczne i NMDA poprzez szlaki sygnałowe PKC.

ROUTE / DOSAGE
NISKA100mg
STANDARD150-300mg
WYSOKA600mg
Note: Bell-shaped dose-response curve — higher doses reduce efficacy and may increase adverse effects
CYKL
Daily use in divided doses cycling not typically required
BIOAVAILABILITY
~40% oral
ACTIVE DURATION
4-8h (subjective)
STORAGE
Room temperature dry away from light
OKRES PÓŁTRWANIA
3-5h (plasma)
DURATION BREAKDOWN
Total4-8 hours
Onset30-60min
Come up30-60 min
Peak1-3 hours
Offset2-3 hours
After effects2-4 hours
Duration varies by route, dose, and individual. Source: community reports.
§ 01 — EFEKTY
6 udokumentowanych
Poprawa funkcji poznawczych i konsolidacji pamięci
Ulepszone uczenie się w modelach zwierzęcych uszkodzenia mózgu
Zwiększone uwalnianie acetylocholiny w korze czołowej
Potencjalizacja aktywności receptorów nikotynowych i NMDA
Ułatwienie obrotu i wychwytu GABA
Działania neuroprotekcyjne przeciwko amnezji wywołanej hipoksją
§ 02 — RYZYKA
Toksyczność jąder i obniżony testosteron obserwowane w badaniach na zwierzętach, co doprowadziło do przerwania rozwoju klinicznego
Krzywa dawka-odpowiedź w kształcie dzwonu oznacza, że nadmierne dawkowanie zmniejsza skuteczność i może zwiększać działania niepożądane
Brak zatwierdzonych danych klinicznych u ludzi dotyczących długoterminowego bezpieczeństwa
Potencjalne interakcje z lekami cholinergicznymi i GABA-ergicznymi
Niezatwierdzony jako lek w żadnej głównej jurysdykcji
§ 03 — INTERAKCJE
Dane o interakcjach nie są jeszcze dostępne dla tego związku.
§ 04 — NAUKA

Nefiracetam (DM-9384) to pochodna pirolidonu, której wykazano poprawę funkcji poznawczych w wielu modelach zwierzęcych amnezji, w tym deficytów pamięci wywołanych skopolaminą, etanolem i cykloheksymidem, a także w modelach urazowego uszkodzenia mózgu. Krzywe dawka-odpowiedź mają charakterystyczny kształt dzwonu zarówno w badaniach behawioralnych, jak i biochemicznych, co oznacza spadek skuteczności przy wyższych dawkach. Rozwój kliniczny dotarł do badań fazy III w leczeniu demencji w chorobie Alzheimera, ale został przerwany, częściowo z powodu obaw dotyczących toksyczności jąder obserwowanej w badaniach na zwierzętach, w tym obniżenia poziomu testosteronu. Ostatnie badania farmaceutyczne koncentrowały się na poprawie słabej rozpuszczalności w wodzie poprzez podejścia oparte na kokrystalizacji. Dane dotyczące klinicznej skuteczności u ludzi pozostają ograniczone, a związek nie jest zatwierdzony jako lek w żadnej głównej jurysdykcji.

§ 06 — ŹRÓDŁA
[1]
Nefiracetam. DM 9384, DZL 221, Translon
pubmed.ncbi.nlm.nih.gov ↗
[2]
Nefiracetam, a novel cognition-enhancing agent. An introductory overview
pubmed.ncbi.nlm.nih.gov ↗
[3]
Nefiracetam improves Morris water maze performance following traumatic brain injury in rats
pubmed.ncbi.nlm.nih.gov ↗
[4]
Facilitatory actions of the cognitive enhancer nefiracetam on neuronal Ca2+ channels and nicotinic ACh receptors
pubmed.ncbi.nlm.nih.gov ↗
[5]
Effects of nefiracetam on amnesia animal models with neuronal dysfunctions
pubmed.ncbi.nlm.nih.gov ↗
[6]
Nefiracetam potentiates NMDA receptor function via protein kinase C activation
pubmed.ncbi.nlm.nih.gov ↗
Zastrzeżenie. Protokol.wiki to źródło informacyjne. Nic na tej stronie nie stanowi porady medycznej. Wymienione związki mogą być niezatwierdzone, nieuregulowane lub nielegalne w Twojej jurysdykcji. Przed użyciem skonsultuj się z lekarzem. Dane zebrane z recenzowanej literatury naukowej.
METODOLOGIAWSPÓŁTWÓRZKONTAKT