HALOTESTIN
Stéroïde androgène oral extrêmement puissant avec une forte toxicité hépatique ; utilisé médicalement pour l'hypogonadisme et le cancer du sein.
La fluoxymestérone a été introduite à la fin des années 1950 comme androgène oral puissant pour l'hypogonadisme et le carcinome du sein avancé. Des études cliniques ont confirmé des métabolites urinaires détectables pendant au moins 5 jours après une dose orale unique de 10 mg, avec un métabolisme principal via la 6β-hydroxylation, la 4-ène-réduction, la 3-céto-réduction et la 11-hydroxy-oxydation. Son utilisation en oncologie (par exemple, le protocole VATH pour le cancer du sein réfractaire) a montré des taux de réponse significatifs. Cependant, sa structure 17α-alkylée confère une hépatotoxicité significative, et les directives cliniques déconseillent explicitement la thérapie androgénique orale à long terme en raison du risque de dommages au foie. Les preuves d'amélioration des performances sont largement anecdotiques et issues d'une utilisation illicite ; les essais contrôlés chez les athlètes font défaut.