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Amanita muscaria est utilisé comme enthéogène dans les cultures chamaniques sibériennes depuis des siècles. Les principaux composés psychoactifs sont le muscimol et l'acide iboténique, avec la muscarine présente à l'état de traces. Le muscimol est un agoniste à haute affinité des récepteurs GABA-A, largement utilisé en recherche neuroscientifique comme radioligand. Les preuves cliniques d'un usage thérapeutique sont minimes ; cependant, des recherches précliniques récentes suggèrent un potentiel dans le soulagement de la douleur neuropathique. La puissance varie considérablement d'un spécimen à l'autre, rendant le dosage imprévisible. Des cas cliniques documentent des effets indésirables graves, notamment une psychose paranoïaque et une perte de conscience. La voie de biosynthèse de l'acide iboténique n'a été élucidée que récemment, à partir de l'hydroxylation du glutamate.