PICAMILON
Prodrogue de GABA-niacine développée en URSS qui traverse la barrière hémato-encéphalique et libère du GABA pour produire des effets anxiolytiques et cérébrovasculaires.
Le picamilon a été développé en Union soviétique et est enregistré comme médicament en Russie pour les troubles cérébrovasculaires. Des essais cliniques russes récents (n=50 et n=44) chez des patients atteints d'ischémie cérébrale chronique ont montré des améliorations significatives de la fonction cognitive (échelle MoCA), de la qualité du sommeil, des déficits neurologiques et de l'hémodynamique cérébrale sur des traitements de 60 à 70 jours, avec des profils de sécurité favorables (>92 % de bonne tolérance). Un produit combiné avec du ginkgo biloba (n=278) a montré une amélioration cognitive supérieure par rapport à la monothérapie au ginkgo. Cependant, une étude de dépistage de la FDA a révélé que le picamilon est inactif contre 50 cibles biologiques in vitro, soulevant des questions sur son activité pharmacologique directe. Aux États-Unis, le picamilon n'a jamais été approuvé par la FDA mais est vendu comme complément alimentaire, une étude ayant trouvé des quantités très variables (2,7-721,5 mg par portion) dans 31 compléments. Les preuves sont largement limitées aux études en langue russe ; les essais cliniques occidentaux indépendants font défaut.