CHLORPHENIRAMINE

Chlorpheniramin wird seit den 1950er Jahren klinisch als wirksames Antihistaminikum bei allergischer Rhinitis und Urtikaria eingesetzt. Die Serumhalbwertszeit beträgt bei Erwachsenen etwa 20 Stunden, länger als zuvor berichtet, mit großer interindividueller pharmakokinetischer Variabilität, die durch Alter, Nierenfunktion und Urin-pH beeinflusst wird. Präklinische Studien an Ratten zeigen dosisabhängige kutane analgetische Effekte, die mit lokalen Anästhetika vergleichbar sind, was auf eine potenzielle periphere analgetische Nutzungsmöglichkeit hindeutet. Eine Überdosierung kann schwere ZNS-Symptome hervorrufen, und ein Fallbericht dokumentiert Rhabdomyolyse und akute Nierenschädigung bei Einnahme von 4000 mg. Seltene hämatologische Nebenwirkungen einschließlich Thrombozytopenie und Agranulozytose wurden berichtet. Die Evidenz für Off-Label-Anwendungen jenseits von Allergien ist begrenzt.