HALOTESTIN

Флюоксиместерон был представлен в конце 1950-х годов как мощный пероральный андроген для лечения гипогонадизма и запущенной карциномы молочной железы. Клинические исследования подтвердили наличие обнаруживаемых метаболитов в моче в течение как минимум 5 дней после однократного перорального приёма 10 мг, при этом основной метаболизм осуществляется посредством 6β-гидроксилирования, 4-ен-восстановления, 3-кето-восстановления и 11-гидрокси-окисления. Его применение в онкологии (например, в схеме VATH при рефрактерном раке молочной железы) показало значимые показатели ответа. Однако его 17α-алкилированная структура обуславливает значительную гепатотоксичность, а клинические рекомендации прямо предостерегают от длительной терапии пероральными андрогенами из-за риска повреждения печени. Доказательства повышения спортивных результатов в значительной мере носят анекдотический характер и основаны на нелегальном применении; контролируемые исследования на спортсменах отсутствуют.