CHLORPHENIRAMINE
Clorfeniramină
Antihistaminic de generație I din clasa alchilaminelor, utilizat pentru ameliorarea alergiilor; produce sedare prin blocarea H1 și activitate anticolinergică.
Clorfeniramina este utilizată clinic din anii 1950 ca antihistaminic eficient pentru rinita alergică și urticarie. Timpul său de înjumătățire seric este de aproximativ 20 ore la adulți, mai lung decât s-a raportat anterior, cu variații farmacocinetice interindividuale mari influențate de vârstă, funcția renală și pH-ul urinar. Studiile preclinice pe șobolani demonstrează efecte analgezice cutanate dependente de doză, comparabile cu anestezicele locale, sugerând o potențială utilitate analgezică periferică. Supradozajul poate produce simptome severe SNC, iar un raport de caz documentează rabdomioliză și insuficiență renală acută la ingestia de 4000 mg. Au fost raportate efecte adverse hematologice rare, inclusiv trombocitopenie și agranulocitoză. Dovezile pentru utilizările off-label dincolo de alergie sunt limitate.