CHLORPHENIRAMINE
Chlorfeniramina
Lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji z grupy alkiloamin stosowany w łagodzeniu objawów alergii; powoduje sedację poprzez blokadę receptorów H1 i działanie antycholinergiczne.
Chlorfeniramina jest stosowana klinicznie od lat 50. XX wieku jako skuteczny lek przeciwhistaminowy w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i pokrzywce. Jej okres półtrwania w surowicy u dorosłych wynosi około 20 godzin, co jest dłuższe niż wcześniej podawano, przy czym występuje duża zmienność farmakokinetyczna międzyosobnicza, na którą wpływają wiek, funkcja nerek i pH moczu. Badania przedkliniczne na szczurach wykazują zależne od dawki przeciwbólowe działanie skórne, porównywalne ze środkami znieczulającymi miejscowo, co sugeruje potencjalne obwodowe zastosowanie przeciwbólowe. Przedawkowanie może wywołać ciężkie objawy ze strony OUN, a opis przypadku dokumentuje rabdomiolizę i ostre uszkodzenie nerek po przyjęciu 4000 mg. Rzadkie działania niepożądane hematologiczne, w tym trombocytopenia i agranulocytoza, zostały zgłoszone. Dowody na stosowanie poza wskazaniami pozalergicznymi są ograniczone.