CHLORPHENIRAMINE
Chlorphéniramine
Antihistaminique alkylamine de première génération utilisé pour le soulagement des allergies ; provoque une sédation via le blocage des récepteurs H1 et une activité anticholinergique.
La chlorphéniramine est utilisée cliniquement depuis les années 1950 comme antihistaminique efficace contre la rhinite allergique et l'urticaire. Sa demi-vie sérique est d'environ 20 heures chez l'adulte, plus longue que précédemment rapportée, avec une importante variation pharmacocinétique interindividuelle influencée par l'âge, la fonction rénale et le pH urinaire. Des études précliniques chez le rat démontrent des effets analgésiques cutanés dose-dépendants comparables aux anesthésiques locaux, suggérant une utilité analgésique périphérique potentielle. Le surdosage peut produire des symptômes sévères du SNC, et un cas clinique documente une rhabdomyolyse et une lésion rénale aiguë après ingestion de 4000 mg. De rares effets indésirables hématologiques, dont une thrombocytopénie et une agranulocytose, ont été rapportés. Les preuves d'utilisations hors AMM au-delà des allergies sont limitées.